El dexketoprofèn és una molècula, derivada de l'àcid propiònic, que pertany a la classe dels antiinflamatoris no esteroides (AINE). [1] El fàrmac es comercialitza en forma de sal de trometamol, una sal soluble en aigua de l'enantiòmer dextrorotatori de la barreja raceme de ketoprofèn dels AINE. [2] El fàrmac té propietats analgèsiques, antiinflamatòries i antipirètiques. A Itàlia, el medicament és venut per la farmacèutica Menarini amb els noms comercials d'Enantyum i Fastumdol[3], en forma farmacèutica de comprimits recoberts i grànuls per a solució oral.
Farmacodinàmica
El mecanisme d'acció del dexketoprofèn és substancialment atribuïble a les propietats inhibidores de la biosíntesi de prostaglandines: s'evita així la producció de mediadors inflamatoris (i dolor) com prostaciclines i prostaglandines. La síntesi reduïda de prostaglandines és secundària a la inhibició pel fàrmac de l'enzim prostaglandina-endoperòxid sintasa també coneguda com ciclooxigenasa. La inhibició determinada pel fàrmac no és específica i, per tant, implica tant la ciclooxigenasa 1 (COX-1) com la ciclooxigenasa 2 (COX-2).
Farmacocinètica
Després de l'administració oral, el dexketoprofèn s'absorbeix àmpliament en el tracte gastrointestinal. La concentració plasmàtica màxima (C màx) s'aconsegueix després d'uns 30 minuts (Tmàx) des de la ingesta (amb un rang de 15-60 minuts). Prendre el medicament amb aliments resulta en una lleugera reducció de C max i un retard de Tmax. [4][5] La unió a proteïnes plasmàtiques és molt alta en un 99%. Al cos, el fàrmac es metabolitza mitjançant processos de glucuronidació. L'eliminació es produeix principalment per la via urinària: entre el 70 i el 80% d'una dosi administrada es troba a l'orina dins de les 12 hores posteriors a la ingesta. [6][7] En subjectes d'edat avançada, l'eliminació de fàrmacs es redueix i la disminució de la funció renal en aquesta població requereix una major precaució en la dosificació. [8]
Usos clínics
El fàrmac s'utilitza en el tractament simptomàtic del dolor lleu a moderat,[9][10] i en particular per reduir la inflamació en nombrosos processos inflamatoris múscul-articulars. [11][12] També s'utilitza en el tractament de l'artritis reumatoide, l'artrosi,[13][14] artropatia i artrosi,[14] espondilitis anquilosant, dismenorrea[15][16] en atac agut de migranya[17] en dolor dental [18] [19][20] i en el dolor postquirúrgic. [21]
Efectes secundaris i no desitjats
Durant el tractament amb dexketoprofèn els efectes adversos més destacats són gastrointestinals i inclouen: dispèpsia, boca seca, nàusees, vòmits, flatulències, diarrea o restrenyiment, dolor abdominal, gastritis. Rarament, es registren malalties d'úlcera pèptica, hemorràgia o perforació per úlcera pèptica o pancreatitis. Més freqüent és l'aparició de trastorns de la pell i del teixit subcutani incloent erupcions, erupcions cutànies, síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica (síndrome de Lyell), pruïja i reacció de fotosensibilitat. [22][23][24][25] Altres efectes adversos reportats són mal de cap, marejos, somnolència,[26] marejos i acúfens, palpitacions, calfreds i rentat.
Contraindicacions
El fàrmac està contraindicat en subjectes amb hipersensibilitat coneguda a la substància activa o a qualsevol dels excipients. També està contraindicat en subjectes amb antecedents de malaltia d'úlcera pèptica activa o sagnat intestinal i perforació després de prendre AINE. El dexketoprofèn també està contraindicat en pacients que prèviament han experimentat atacs d'asma, rinitis aguda, angioedema o urticària en resposta a àcid acetilsalicílic, ibuprofèn o altres AINE. Finalment, el dexketoprofèn no ha de ser pres per persones amb diàtesi hemorràgica i trastorns de la coagulació, que pateixen insuficiència cardíaca greu, insuficiència hepàtica greu i insuficiència renal moderada o greu. També s'ha d'evitar per les dones en l'últim trimestre de l'embaràs i les dones que estan alletant.
Dosis terapèutiques
En adults, la dosi inicial recomanada és de 12,5 mg cada 4-6 hores o 25 mg cada 8 hores. [27] La dosi diària total no ha de superar els 75 mg. Igual que amb altres AINE, els efectes adversos es minimitzen mitjançant l'ús de la dosi efectiva més baixa i durant la durada del tractament, que és necessari per controlar els símptomes, el més curt possible. Atès que el fàrmac s'elimina renalment, l'ajust de la dosi de dexketoprofèn s'ha d'utilitzar de manera conservadora en subjectes amb insuficiència renal[28][29]
Sobredosi
En les persones amb ingesta excessiva de dexketoprofèn, ja sigui accidental o voluntària, s'ha de dur a terme l'atenció de suport adequada el més aviat possible. Si la ingesta és recent, és possible recórrer al rentat gàstric i a l'administració de carbó activat. El monotoraggio clínic del pacient i les seves funcions vitals és l'adequat. El dexketoprofèn es pot eliminar del cos per hemodiàlisi.
Notes
- ^ WJ. Wechter, Dexketoprofèn trometamol., a J Clin Pharmacol, vol. 38, 12 Suppl, desembre de 1998, pp. 1S-2S, PMID 9882075.
- ^ F. Cabré, MF. Fernández; L. Calvo; X. Ferrer; ML. García; D. Mauleón, Analgèsic, antiinflamatori, i efectes antipirètics de S(+)-ketoprofèn in vivo., en J Clin Pharmacol, vol. 38, 12 Suppl, desembre de 1998, pp. 3S-10S, PMID 9882076.
- ^ farmaci.agenziafarmaco.gov.it, https://farmaci.agenziafarmaco.gov.it/aifa/servlet/PdfDownloadServlet?pdfFileName=footer_000550_034041_FI.pdf&retry=0&sys=m0b1l3.
- ^ J. McEwen, M. De Luca; A. Casini; I. Gich; Mj. Barbanoj; D. Tost; R. Artigas; D. Mauleón, L'efecte dels aliments i un antiàcid sobre la biodisponibilitat del trometamol dexketoprofèn,a J Clin Pharmacol, vol. 38, 12 Suppl, desembre de 1998, pp. 41S-45S, PMID 9882081.
- ^ Mj. Barbanoj, RM. Antonijoan; I. Gich, Farmacocinètica clínica del dexketoprofèn., a Clin Pharmacokinet, vol. 40, no. 4, 2001, pp. 245–62, PMID 11368291.
- ^ D. Mauleón, R. Artigas; ML. García; G. Carganico, Desenvolupament preclínic i clínic del dexketoprofèn., en Drogues, 52 Suppl 5, 1996, pp. 24-45; discussió 45-6, PMID 8922555.
- ^ Mj. Barbanoj, I. Gich; R. Artigas; D. Tost; C. Moros; ..RM. Antonijoan; ML. García; D. Mauleón, Farmacocinètica del trometamol dexketoprofèn en voluntaris sans després de dosis orals individuals i repetides., a J Clin Pharmacol, vol. 38, 12 Suppl, desembre de 1998, pp. 33S-40S, PMID 9882080.
- ^ J. Valles, R. Artigas; M. Bertolotti; A. Crear; F. Muller; I. Paredes; A. Capriati, Farmacocinètica de dosi única i repetida de trometamol dexketoprofèn en subjectes joves i ancians., a Mètodes Trobar Exp Clin Pharmacol, 28 Suppl A, juny 2006, pp. 13-9, PMID 16801988.
- ^ Ra. Moore, J. Barden, Revisió sistemàtica del dexketoprofèn en dolor agut i crònic., a BMC Clin Pharmacol, vol. 8, 2008, p. 11, doi:10.1186/1472-6904-8-11, PMID 18976451.
- ^ Mj. Rodríguez, RM. Arbós; Sr. Amaro, Dexketoprofèn trometamol: evidència clínica que dóna suport al seu paper com a analgèsic., a Expert Rev Neurother, vol. 8, no. 11, nov 2008, pp. 1625–40, doi:10.1586/14737175.8.11.1625, PMID 18986233.
- ^ B. Metscher, U. Kübler; H. Jahnel-Kracht, [Dexketoprofèn-trometamol i tramadol en lumbago agut]., a Fortschr Med Orig, vol. 118, no. 4, gener de 2001, pp. 147–51, PMID 11217678.
- ^ P. Leman, Y. Kapadia; J. Herington, Assaig controlat aleatoritzat de l'aparició de l'eficàcia analgèsica de dexketoprofèn i diclofenac en lesions de les extremitats inferiors., a Emerg Med J, vol. 20, no. 6, novembre de 2003, pp. 511–3, PMID 14623834.
- ^ J. Beltrán, E. Martín-Mola; M. Figueroa; J. Granados; R. Sanmartí; R. Artigas; F. Torres; M. Forns; D. Mauleón, Comparació del trometamol dexketoprofèn i el ketoprofèn en el tractament de l'artrosi de genoll., en J Clin Pharmacol, vol. 38, 12 Suppl, desembre de 1998, pp. 74S-80S, PMID 9882085.
- ^ Salta a:un b G. Rovetta, P. Monteforte; A. Brignone; L. Molfetta; L. Buffrini, Administració a primera hora del matí de dexketoprofèn-trometamol en rigidesa matinal induïda per artrosi nodal de les mans., a Int J Tissue React, vol. 23, no. 2, 2001, pp. 63–6, PMID 11447775.
- ^ M. Ezcurdia, FJ. Cortejoso; R. Lanzón; FJ. Ugalde; A. Herruzo; R. Artigas; F. Fernández; F. Torres; D. Mauleón, Comparació de l'eficàcia i tolerabilitat del dexketoprofèn i el ketoprofèn en el tractament de la dismenorrea primària., en J Clin Pharmacol, vol. 38, 12 Suppl, desembre de 1998, pp. 65S-73S, PMID 9882084.
- ^ X. Carne, J. Rios; F. Torres, Estudi de cohort postmàrqueting per avaluar el perfil de seguretat del trometamol oral dexketoprofèn per al tractament del dolor agut lleu a moderat en atenció primària., a Mètodes Find Exp Clin Pharmacol, vol. 31, no. 8, oct 2009, pp. 533-40, doi:10.1358/mf.2009.31.8.1419070, PMID 19967102.
- ^ G. Allais, C. De Lorenzo; G. Airola; S. Peano; C. Benedetto, [Trometamol de dexketoprofèn en el tractament de l'atac agut de migranya]., a Minerva Med, vol. 91, n. 7-8, jul-agost 2000, pp. 153-9, PMID 11155464.
- ^ M. McGurk, P. Robinson; V. Rajayogeswaran; M. De Luca; A. Casini; R. Artigas; G. Muñoz; D. Mauleón, Comparació clínica de trometamol dexketoprofèn, ketoprofèn i placebo en el dolor dental postoperatori., en J Clin Pharmacol, vol. 38, 12 Suppl, desembre de 1998, pp. 46S-54S, PMID 9882082.
- ^ E. Jiménez-Martínez, C. Gasco-García; Jj. Arrieta-Blanco; J. Gómez del Torno; B. Bartolome Villar, Estudi de l'eficàcia analgèsica de Dexketoprofèn Trometamol 25mg. vs. Ibuprofèn 600mg. després de la seva administració en pacients sotmesos a cirurgia oral., en Med Oral, vol. 9, no. 2, pp. 143-8, 138-43, PMID 14990880.
- ^ J. Barden, S. Derry; Hj. McQuay; Ra. Moore, Monodosi oral de ketoprofèn i dexketoprofèn per al dolor postoperatori agut en adults., a Cochrane Database Syst Rev, no. 4, 2009, pp. CD007355, doi:10.1002/14651858.CD007355.pub2, PMID 19821407.
- ^ Sinó. Yazar, N. Inan; A. Ceyhan; E. Sut; B. Dikmen, Eficàcia analgèsica postoperatòria de dexketoprofèn intravenós en cirurgia del disc lumbar., en J Neurosurg Anesthesiol, vol. 23, no. 3, jul 2011, pp. 193-7, doi:10.1097/ANA.0b013e31820d1ebb, PMID 21448073.
- ^ N. Valenzuela, L. Puig; Sinó. Barnadas; A. Alomar, Dermatitis fotocontacteguda per dexketoprofèn., en Dermatitis de contacte, vol. 47, no. 4, octubre 2002, p. 237, PMID 12492527.
- ^ E. Cuerda Galindo, JJ. Goday Buján; J. del Pozo Losada; J. García Silva; C. Penya Penabad; E. Fonseca, Dermatitis fotocontacteguda per dexketoprofèn., a Dermatitis de contacte, vol. 48, no. 5, maig de 2003, pp. 283–4, PMID 12868979.
- ^ R. López-Abad, MJ. Paniagua; E. Botey; P. Gaig; P. Rodríguez; C. Richart, Topical dexketoprofèn com a causa de dermatitis fotocontacte., a J Investig Allergol Clin Immunol, vol. 14, no. 3, 2004, pp. 247–9, PMID 15552721.
- ^ R. González-Pérez, I. Trébol; I. García-Ríos; Sinó. Arregui; R. Soloeta-Arechavala, [Dermatitis per fotocontacs per dexketoprofèn. Informe de 2 casos]., a Actas Dermosifiliogr, vol. 97, n. 7, set 2006, pp. 456–9, PMID 16978545.
- ^ J. Krappweis, W. Kirch, [Somnolència característica després del dexketoprofèn, un nou analgèsic]., a Dtsch Med Wochenschr, vol. 124, no. 41, octubre de 1999, p. 1206, PMID 10572520.
- ^ AIFA, Característiques del producte.
- ^ J. Valles, R. Artigas; M. Mas; A. Crear; F. Muller; I. Paredes; A. Capriati, Farmacocinètica del trometamol dexketoprofèn en subjectes amb insuficiència renal crònica lleu i moderada., a Mètodes Trobar Exp Clin Pharmacol, 28 Suppl A, juny 2006, pp. 21-8, PMID 16801989.
- ^ J. Valles, R. Artigas; M. Bertolotti; A. Crear; F. Muller; I. Paredes; A. Capriati, Farmacocinètica de dosi única i repetida de trometamol dexketoprofèn en pacients amb insuficiència hepàtica., a Mètodes Trobar Exp Clin Pharmacol, 28 Suppl A, juny 2006, pp. 29-36, PMID 16801990.
Referències
Afegeix-hi un comentari: