La vaca cega desconfiada
_FRASE_TOP
| 24-09-2022 (517 ) | Categoria: Streptomycin |
 |
|
 |
|
| Dades clíniques | |
|---|---|
| Noms comercials | Zithromax, Azitrocin, Sumamed, altres[1] |
| Altres noms | 9-desoxi-9α-aza-9α-metil-9α-homoeritromicina A |
| AHFS/Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a697037 |
| Dades de llicències |
|
| Categoria d'embaràs |
|
| Vies d'administració |
Per via oral (càpsula, comprimit o suspensió), intravenosa, caiguda dels ulls |
| Classe de drogues | Antibiòtic macròlid |
| Codi ATC | |
| Règim jurídic | |
| Règim jurídic | |
| Dades farmacocinètiques | |
| Biodisponibilitat | 38% per càpsules de 250 mg |
| Metabolisme | Fetge |
| Eliminació mitja vida útil | 11–14 h (monodosi) 68 h (dosificació múltiple) |
| Excreció | Conducte biliar, ronyó (4,5%) |
| Identificadors | |
| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| Banc de Drogues | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Tauler de control CompTox (EPA) | |
| InfoCard de l'ECHA | 100.126.551 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C38H72N2O12 |
| Massa molar | 748.996 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| GLAH&page2=Azitromicina (verificar) | |
L'azitromicina és un medicament antibiòtic utilitzat per al tractament d'una sèrie d'infeccions bacterianes. [4] Això inclou infeccions d'oïda mitjana, gola estrep, pneumònia, diarrea del viatger i algunes altres infeccions intestinals. [4] Juntament amb altres medicaments, també es pot utilitzar per a la malària. [4] Es pot prendre per via oral o per via intravenosa amb dosis una vegada al dia. [4]
Els efectes secundaris comuns inclouen nàusees, vòmits, diarrea i malestar estomacal. [4] És possible una reacció al·lèrgica, com ara anafilaxi, prolongació del QT o un tipus de diarrea causada per Clostridium difficile. [4] No s'ha trobat cap dany amb el seu ús durant l'embaràs. [4] La seva seguretat durant la lactància materna no està confirmada, però és probable que sigui segura. [5] L'azitromicina és un azalur, un tipus d'antibiòtic macròlid. [4] Funciona disminuint la producció de proteïnes, aturant així el creixement bacterià. [4][6]
L'azitromicina va ser descoberta el 1980 per la farmacèutica croata Pliva i aprovada per a ús mèdic amb la marca Sumamed el 1988. [7][8] Es troba a la llista de medicaments essencials de l'Organització Mundial de la Salut. [9] L'Organització Mundial de la Salut la classifica com a d'importància crítica per a la medicina humana. [10] Està disponible com a medicament genèric[11] i es ven sota molts noms comercials a tot el món. [1] El 2019, va ser el 48è medicament més receptat als Estats Units, amb més de 15 milions de receptes. [12][13]
L'azitromicina s'utilitza per tractar diverses infeccions, Incloent:
L'azitromicina té una activitat antibacteriana relativament àmplia però poc profunda. Inhibeix alguns bacteris Gram positius, alguns bacteris gramnegatius i molts bacteris atípics.
El 2015 es va trobar una soca de gonorrea altament resistent a l'azitromicina. Neisseria gonorrhoeae és normalment susceptible a l'azitromicina,[22] però el fàrmac no s'utilitza àmpliament com a monoteràpia a causa d'una baixa barrera per al desenvolupament de resistències. [16] L'ús extensiu de l'azitromicina ha donat lloc a una creixent resistència a Streptococcus pneumoniae. [23]
Microorganismes grampositius aeròbics i facultatius
Microorganismes anaerobis aeròbics i facultatius Gramnegatius
Microorganismes anaeròbics
Altres microorganismes
No s'ha trobat cap dany amb l'ús durant l'embaràs. [4] No obstant això, no hi ha estudis adequats i ben controlats en dones embarassades. [24]
La seguretat de la medicació durant la lactància materna no està clara. Es va informar que, com que només es troben nivells baixos en la llet materna i la medicació també s'ha utilitzat en nens petits, és poc probable que els nadons alletats tinguin efectes adversos. [5] No obstant això, es recomana que el medicament s'utilitzi amb precaució durant la lactància. [4]
L'azitromicina sembla ser eficaç en el tractament de la malaltia pulmonar obstructiva crònica a través de la seva supressió de processos inflamatoris. [25] I potencialment útil en asma i sinusitis a través d'aquest mecanisme. [26] Es creu que l'azitromicina produeix els seus efectes mitjançant la supressió de certes respostes immunitàries que poden contribuir a la inflamació de les vies respiratòries. [27][28]
Els efectes adversos més comuns són diarrea (5%), nàusees (3%), dolor abdominal (3%) i vòmits. Menys de l'1% de les persones deixen de prendre el fàrmac a causa d'efectes secundaris. S'ha informat de nerviosisme, reaccions cutànies i anafilaxi. [29] S'ha informat de la infecció per Clostridium difficile amb l'ús d'azitromicina. [4] L'azitromicina no afecta l'eficàcia del control de la natalitat a diferència d'alguns altres antibiòtics com la rifampina. S'ha informat de pèrdua d'audició. [30]
Ocasionalment, les persones han desenvolupat hepatitis colestàtica o deliri. La sobredosi intravenosa accidental en un lactant va causar un bloqueig cardíac sever, donant lloc a una encefalopatia residual. [31][32]
El 2013, la FDA va emetre un advertiment que l'azitromicina "pot causar canvis anormals en l'activitat elèctrica del cor que poden conduir a un ritme cardíac irregular potencialment mortal". La FDA va assenyalar en l'advertència un estudi de 2012 que va trobar que el fàrmac pot augmentar el risc de mort, especialment en aquells amb problemes cardíacs, en comparació amb els d'altres antibiòtics com l'amoxicil·lina o cap antibiòtic. L'advertència indicava que les persones amb afeccions preexistents tenen un risc especial, com ara aquelles amb prolongació de l'interval QT, nivells baixos en sang de potassi o magnesi, una freqüència cardíaca més lenta del normal, o aquelles que utilitzen certs medicaments per tractar ritmes cardíacs anormals. [33][34][35]
S'ha informat que l'azitromicina bloqueja l'autofàgia i pot predisposar els pacients amb fibrosi quística a la infecció micobacteri. [36]
L'azitromicina impedeix que els bacteris creixin interferint en la seva síntesi de proteïnes. S'uneix a la subunitat 50S del ribosoma bacterià, inhibint així la traducció de l'ARNm. La síntesi d'àcids nucleics no es veu afectada. [24]
L'azitromicina és un antibiòtic estable en àcids, de manera que es pot prendre per via oral sense necessitat de protecció contra els àcids gàstrics. S'absorbeix fàcilment, però l'absorció és més gran a l'estómac buit. El temps fins a la concentració màxima (Tmax) en adults és de 2,1 a 3,2 hores per a les formes de dosificació oral. A causa de la seva alta concentració en fagòcits, l'azitromicina es transporta activament al lloc de la infecció. Durant la fagocitosi activa, s'alliberen grans concentracions. La concentració d'azitromicina en els teixits pot ser més de 50 vegades superior a la del plasma a causa de la captura d'ions i la seva alta solubilitat lipídica. [cal citació] La vida mitjana de l'azitromicina permet administrar una sola dosi gran i, tot i així, mantenir els nivells bacteriostàtics en el teixit infectat durant diversos dies. [37]
Després d'una sola dosi de 500 mg, l'eliminació terminal aparent de la vida mitjana de l'azitromicina és de 68 hores. [37] L'excreció biliar de l'azitromicina, predominantment inalterada, és una via important d'eliminació. Al llarg d'una setmana, al voltant del 6% de la dosi administrada apareix com un medicament sense canvis en l'orina.
Un equip d'investigadors de la farmacèutica Pliva de Zagreb, Croàcia—Gabrijela Kobrehel, Gorjana Radobolja-Lazarevski i Zrinka Tamburašev, dirigits per Slobodan Đokić—van descobrir l'azitromicina el 1980. [38] L'empresa Pliva la va patentar el 1981. [8] El 1986, Pliva i Pfizer van signar un acord de llicència, que donava a Pfizer drets exclusius per a la venda d'azitromicina a Europa Occidental i els Estats Units. Pliva va posar la seva azitromicina al mercat a Europa Central i de l'Est sota la marca Sumamed el 1988. Pfizer va llançar l'azitromicina sota la llicència de Pliva en altres mercats sota la marca Zithromax el 1991. [39] La protecció per patent va finalitzar el 2005. [40]
_tablets.jpg)
L'azitromicina està disponible com a medicament genèric. L'azitromicina s'administra comunament en comprimits recoberts amb pel·lícula, càpsula, suspensió oral, injecció intravenosa, grànuls per a la suspensió en sobre i solució oftàlmica. [1]
El 2010, l'azitromicina va ser l'antibiòtic més prescrit per a pacients ambulatoris als Estats Units,[41] mentre que a Suècia, on l'ús ambulatori d'antibiòtics és un terç de la prevalença, els macròlids només es troben en el 3% de les prescripcions. [42] El 2017, l'azitromicina va ser el segon antibiòtic més prescrit per a pacients ambulatoris als Estats Units. [43]
| mostrar
Llistats de marques
|
|---|
Tot i que les primeres evidències que mostren que l'azitromicina va alentir la multiplicació del coronavirus en entorns de laboratori, investigacions posteriors indiquen que és ineficaç com a tractament per a la COVID-19 en humans. [44] Després que un assaig a gran escala no mostrés cap benefici d'utilitzar azitromicina en el tractament de la COVID-19, l'Institut Nacional d'Excel·lència en Salut i Atenció (NICE) del Regne Unit va actualitzar les seves directrius i ja no recomana el medicament per a la COVID-19. [45]
 |
La Gioconda - del FinanceGreedy |
 |
Alfonso el Magnánimo - Jerusalem |
 |
Calauera - Barcozi - Barca |
 |
Reflexions sobre el títol del Lazarillo de Tormes |
 |
Joan Roget i el telescopi catalá - Biografia |
 |
Pedrenyaler |
 |
Drassanes de Barcelona |
 |
No fou el Compromís de Casp sinó la derrota de Balaguer |
 |
Paulo V Borghese, un altre papa d’origen català |
 |
Símbol del sol |
Afegeix-hi un comentari: